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韩静教授发明专利:硫代磷酸类细胞保护剂氨磷汀的合成方法
日期:2019-04-02 14:47:09 来源:功能食品与葡萄酒学院

本发明提供一种新的硫代磷酸类细胞保护剂氨磷汀的合成方法,属于化学合成技术领域。本发明首先用丙烯酰胺与乙醇胺加成制得3-[(2-羟乙基)胺基]丙酰胺,然后用NaBH 4还原体系还原3-[(2-羟乙基)胺基]丙酰胺中的羰基得到N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺,此为关键步骤,解决了当前氨磷汀的生产中原料的问题。然后将N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺与浓盐酸反应成盐、所得到的盐与氯化亚砜反应进行氯代,氯代产物与十二水硫代磷酸钠进行分子对接得到氨磷汀。本氨磷汀适用于癌症患者在放疗、化疗前注射,可避免或大大减轻放疗、化疗带来的毒副反应,从而提高癌症患者的生存率,临床上广泛用于配合肿瘤的治疗。